farmakologi

Farmakokinetik adalah proses yang dialami obat didalam tubuh mulai dari absorbsi, distribusi,metabolisme (biotransformasi), dan ekskresi. Metabolisme (biotransformasi), dan ekskresi merupaka proses eliminasi obat.

Absorbsi adalah proses masuknya obat (sebagian besar) secara difus pasif dari tempat pemberian ke dalam darah.

Pemberian oral, mengalami absorbsi terbanyak di dalam usus karena permukaannya yang luas. Sel epitel usus berupa lipid bilayer sehingga molekul obat harus memiliki kelarutan lemak (setelah larut dalam air) untuk menembus lapisan tersebut. Menurut hukum fick, “hanya bentuk non-ion yang memiliki kelarutan lemak yang dapat berdifusi”.

Obat banyak berupa elektrolit lemah, dimana saat berada pada permukaan membrane sel ,obat berada dalam larutan air yang mengakibatkan terjadinya ionisasi. Kemudian obat melintasi membrane lipid bilayer. Pada proses ini obat bergerak dari kadar tinggi ke rendah, dan setelah dalam keadaan steady state,dimana kadar obat dalam bentuk ion dan non ion mencapai kesetimbangan, sehingga setelah penyerapa non-ion , kesetimbangan akan bergeser ke arah non-ion dan absorbsi akan terus berjalan sampai habis.

Pemberian intramuscular, obat langsung masuk interstisium jaringan otot atau kulità pembuluh darah kapileràdarah sistemik. Dinding pembuluh darah kapiler terdiri dari satu lapis sel endotel, memiliki celah antar sel yang cukup besar untuk melewatkan obat. Obat yang larut lemak melintasi membrane sel endotel secara difus pasif sedangkan obat yang larut air melewati celah antar sel endotel.

Distribusi; dalam darah,obat diikat oleh protein plasma dengan berbagai ikatan lemah dan bersifat reversible, untuk dibawa keseluruh tubuh. Kompleks protein-obat terdisosiasi dengan sangat cepat (waktu paruh mendekati 20ms). Obat bebas akan keluar ke jaringan : tempat kerja obat,kejaringan tempat depotnya, hati, (untuk memetabolisme obat menjadi metabolit),dan ke ginjal (metabolit diekskresikan bersama urin). Jika obat bebas telah ke luar ke jaringan. Obat yang terikat protein akan menjadi bebas sehingga distribusi berjalan terus sampai habis.

Metabolisme yaitu proses perubahan struktur kimia obat yang terjadi dalam tubuh, terutama di membrane endoplasmic reticulum dan cytosol hati. Pada proses ini obat diubah menjadi lebih polar agar sehingga mudah larut dalam air dan dapat diekskresikan melalui ginjal. Selain itu obat juga menjadi inaktif dan akhirnya kerja obat habis ( walaupun sebagian obat ada yang menjadi lebih aktif, kurang aktif, atau menjadi toksik). Fase-fase pada metabolisme: Reaksi fase 1 yang terdiri dari oksidasi, reduksi, dan hidrolisis dengan akibat obat jadi lebih polaràinaktif dsb (liat sebelumnya). Reaksi fase II (Rx sintetik) yang merupakan reaksi konyugasi dari hasil reaksi fase 1 (substrat endogen) dengan hasil yang sangat polar dan selalu inaktif.

Enzim yang berperan dalam metabolisme terutama terdapat di sel hati seperti : enzim mikrosom yang terdapat di reticulum endoplasma halus, dan enzim non mikrosom.

Ekskresi terjadi pada (organ terpenting) ginjal. Melalui tiga proses : filtrasi glomerulus, sekresi aktif di tubulus proksimal, dan reabsorbsi pasif di sepanjang tubulus. Selain itu juga terdapat sekresi pada saliva, dimana kadar obat dalam saliva sama dengan kadar obat bebas dalam plasma